pvp在醫藥中的應用
發布時間:2019-06-13 點擊次數:2592次利用 PVP 良好的溶解性、增溶性、生理相溶性、黏結能力及絡合能力等性能,在醫藥醫藥領域中,可用作黏結劑、賦形劑、包衣劑、蹦解劑、助溶劑、殺菌消毒劑、增溶劑、緩釋劑、膠囊外殼、分散穩定劑、成膜劑等。在一些發達國家,如美國、德國、日本等, PVP 在醫藥醫療衛生領域中的應用約占 PVP 消費總量的 50%~60% 。
?、貾VP在固體藥物輔料中的應用
PVP具有良好黏接性和溶解性,形成的片劑,服用后在消化道中,首先快速溶解,使藥片局部膨脹而崩解,釋放出藥物碎片,進而加速了藥物的溶解吸收,起到迅速發揮藥效的作用,增加藥物的溶出度。作為藥物片劑黏接劑的 PVP 主要是 PVP-K30 ,其用量隨藥物片劑機械強度的要求和藥物本身的性質而定,一般為 0.5%~5% 。 PVP 作為藥物輔料的另一個重要的用途是——共沉淀劑,有些藥物藥效好,但其致命的缺點是在水中的溶解度很小,導致其生物利用率大大降低,使用某些水溶性物質與這些藥物共沉淀,進而提高藥物的溶解度和溶解速度,達到減小劑量、提高療效的效果。作為難溶藥物的共沉淀劑, PVP 正得到廣泛的應用。 難溶藥物在人體內溶解度的提高也相應地提高了藥物地生物利用率,如苯妥英與 PVP 共沉淀后生物利用率增加了 1.55 倍,難溶藥物共沉淀后溶解度提高地倍數與 PVP 分子量及 PVP 用量有關。在 PVP 用量(質量)相同地情況下,藥物溶解度增加幅度按 PVPK15 > PVPK30 > PVPK90 的順序減小,這是因為 PVP 本身的增溶作用按 PVPK15 > PVPK30 > PVPK90 的順序變化,一般情況下 PVPK15 用的比較多。
同樣,利用 PVP 分子與藥物分子間的氫鍵締合作用可以起到與增溶、速效相反的延效、緩釋作用、控制 PVP 分子與藥物分子間的締合程度,可以使締合后藥物分子在人體內緩慢地釋放出來,延緩其溶解速度,起到延長藥效地作用。 PVP 對青霉素、氯霉素、胰島素、水楊酸鈉、普魯卡因,可的松等藥物都有延長藥效的作用。
PVP 在固體藥物中除了可作為藥物的黏結劑、增溶劑、崩解劑、延效劑外,還可以用作藥膜外衣和藥囊外殼及控釋膜。用 PVP 做成的藥膜外衣與膠囊外殼在干燥的環境中不易破裂,適當用量的 PVP 與其他不溶性聚合物一起做成不同厚度與不同孔徑的滲透性膜,可調節藥劑通過膜的速率,進而可達到控釋藥效的作用。
?、赑VP在液體藥物中的應用
除了上述 PVP 在固體藥物中的諸多應用外, PVP 在注射液及眼藥中也有重要的作用。例如 PVP 用于一些注射液中,由于它和藥物之間的締合作用,使其一方面起到助溶的作用,另一方面,對于某些放置時間過長就會結晶出或沉淀出來的藥劑, PVP 可以起到分散穩定的作用。 PVP 用于眼藥中可以減少對眼睛的刺激性,延長眼藥的作用時間。